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2017/10/06

Raltegravir 1200 mg



Feuilleton de l'été 2016: la 'triche' dans ANRS-4D
Feuilleton de l'été 2017: DOMONO, en fait, un réel SUCCÈS, commençait ici


Alerte Info (06/10/2017): Rupture d'approvisionnement d'ISENTRESS ® ou refus d'allègement à 'le 190' (Paris): Témoignez!

Vers Raltegravir 1200 mg: Mille deux cents!!!

Par Charles-Edouard!

Les gens finissent par comprendre, ce qui donne ceci:


Et Hop! Un de plus qui a compris! La surmédication fait des dégâts (mortels, parfois), et, la désescalade est en route. Elle a ses ennemis: les tartineurs à tout va! Eh bien, ce qui est en train se passer sur Raltegravir va nous permettre de mettre à nu les ambitions, les mécanismes, les astuces, les acteurs et l'absence de protection du patient. Commençons par dresser le tableau...

Rappel: dans notre hit-parade en vue du 1/7, Isentress® fait partie des ceux à éviter


Isentress®: un médicament à problème


Isentress® contient le Raltégravir, le tout premier inhibiteur (non-exclusif) de l'Intégrase, commercialisé en 2007. Une révolution. Merck dispose de dizaines de milliers de molécules. Ils y sont allé bourrin (méthode aujourd'hui obsolète), ont préparé autant de tubes à essai que de molécules et testé une efficacité éventuelle contre le VIH. Ils trouvent un candidat (l'acide diketo), demandent aux chimistes d'améliorer un peu. On finit par synthétiser une molécule. Et on y va...

Il y a un hic: la molécule passe la paroi stomacale mais pas la paroi intestinale. C'est embêtant: si le médicament ne s'est pas bien délité dans l'estomac, le petit caillou restant va vers l'intestin, où il n'a plus aucune capacité à entrer dans le sang. A l'inverse de NVP ou Videx, entre autres.
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Si tu rates ton absorption dans l'estomac, il n'y a pas de rattrapage (l'intestin) : tu réussis et tu as ta dose plasmatique, tu rates et tu n'as que la moitié (au mieux). A faire 365 fois / an! Chez une même patiente, il y aura des jours avec et des jours sans...Big problème!

On va augmenter le taux de réussite en doublant le nombre de tentatives: et Hop! On passe à 2 fois par jour (700 prises par an!), c'est ultra chiant, mais en 2007, on s'en accommode.

Évidemment on met aussi la dose au max: 800 mg /jour: le plus dosé des ARV usuels!

Mais comme on en met beaucoup dans un comprimé (400 mg), le comprimé est très comprimé (c'est le cas de le dire). Il est dur comme un caillou, ce qui va empirer la chose... Le caillou se délite dans l'estomac de façon très variable, et c'est sa seule opportunité. Shit!

Mais bon, le fabricant s'en fiche un peu, les patients n'ont qu'à se faire chier: on prend notre pognon et ils se démerdent. Et surtout, hors de question d'admettre l'erreur.

En maintenance, les 3 modes de prises


Méthode Merck: 2 fois / jour avec 12 heures d'écart (400 mg puis 400 mg). Une petite étude montre un très léger avantage à cette méthode, et comme de toute façon la posologie n'est pas de la responsabilité du pharmacien, mais du médecin, Merck la joue conservateur. Les Merck-boys seront déployés pour faire valoir la voix de leur maitre. Merck, connaissant la cause du problème, a déjà dans la tête de refaire le médicament...

Méthode 'à Allemande': très prisée en Allemagne. Les praticiens autorisent leur patients 'observants' (car teutons...) à prendre les 2 cachets en 1 fois. Satisfaction générale... Le praticien est content, la patiente aussi, ayant l'impression d'avoir/être personnalisé (donc fidélisé).

Méthode 'à l'Italienne' (abusivement dite de Charles-Edouard!, je n'ai fait que de publier l'info qui fait mouche, ici voir aussi ici) Elle consiste à mâcher dans bouche avant d'avaler, ce qui permet de prendre en une seule fois!
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J'ai des potes qui me disent 2x400 mg, en 1 fois, Mon médecin me dit en 2 fois (en 7/7). Cette équipe de cliniciens italiens disent 2x400 mg, en mâchant, en 1 fois, en 7/7, et Leibowitch, lui, dit 1 x 400 mg en 4/7! Quelle diversité! (sans différence notable d’efficacité).

Vaccins obligatoires ou grippal, Levothyrox®, RAL 1200 mg: une hystérie


Avec le scandale Levothyrox® on a pu observer la morgue du fabriquant (Merck, à nouveau), des autorités de l’État, qui nient, en bloc, les effets secondaires. Trois millions de patients français prennent le Levothyrox®, et de méprisables imbéciles à proportion! A l'évidence, il y a sur-prescription! La pègre médico-pharmaceutique y va à fond la caisse!

Idem pour les vaccins, on va vacciner nos petites grenouilles contre l’Hépatite B (la sclérose en plaques va devenir une maladie infantile). Un enfant (rendu) débile, c'est pour la vie ! La grippe est une maladie bénigne, et votre immunité cellulaire (les CD4) n'a rien à voir (ou si peu) avec votre immunité humorale (qui protège de la grippe ceux qui l'ont déjà eu, elle ou son vaccin, 2 ou 3 fois): pas de vaccin anti-grippal pour Charles-Edouard! (revoir cette interview)

Alors Merck oeuvre à un RALTEGRAVIR à 1200 mg. Qu'est-ce qui a fait bouger Merck? L'arrivée d'EVG (Stribild®) ou de Tivicay®, qui sont en une prise par jour? Ben non, ils sont annoncés depuis 2010... La perte de parts de marché est réelle. Et surtout la perte marge est encore plus dure, avec l'arrivée des génériques: il faut garder des positions en redonnant un coup de démarreur aux brevets; Et comme ils n'ont rien inventé, et bien ils vont proposer la prise unique en imposant 1200 mg!

Celles qui pratiquaient la prise à l'Allemande ou l'Italienne vont se retrouver au pied du mur.

Petit rappel: si l'on s’intéresse à la rémission (relative, certes) il faut proscrire RAL.

Alors, ils vont doubler la dose! Doubler ?? Attend Charles-Edouard! Passer de 800 mg/j à 1200mg, c'est assez violent, mais pas doubler... Si, si, doubler... Tu vas comprendre... Ce sera pour une prochaine fois... on va suivre tant ce sera drolatique et ridicule!

Bon, l'affaire est annoncée dans le Lancet: Raltegravir 1200 mg une fois par jour versus raltegravir 400 mg deux fois par jour. Bonne lecture et bon courage aux pigeons!

N'hésitez pas à commenter, liker, partager et à utiliser

bon Week end, bonne bourre et pas trop de médocs ... Hein?



2 commentaires:

  1. Bonjour,

    Je ne suis pas sous traitement car, pendant de nombreuses années, mes copies sont très faibles (5000) et CD4 normales (800). Je vis au Royaume-Uni. Mon médecin recommande que je commence par Raltegravir + Abacavir + Lamivudine. Ceci est recommandé par le NHS, il traitent queque soit le niveau de CD4. Elle dit même que RAL sera disponible en une fois par jour.

    Des idées ?

    Au fait, je lis souvent ton blog et aime l'esprit

    Steve

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    1. Charles-Edouard30/10/17

      Salut Steve,

      Effectivement, Isentress HD (tm) (RAL 1200 mg) est annoncé. HD veut probablement dire haute dose!

      On pourra faire ce qui se pratiquait déjà avec RAL 400 mg, à savoir prendre en une seule fois par jour. Dans un cas comme dans l'autre il s'agir de prendre 2 cachets (ici de 600 mg chacun).

      RAL est remonté dans la liste des 'favoris' de certaines recommandations (UK, FR, ES), à la faveur de l'arrivée prochaine des génériques (en 400 mg). Pour notre part, il est exclu de notre liste pour être une des causes du Talon d'Achille, une restriction suspectée des options thérapeutiques (ex. Mono-DTG)

      A notre opinion, il existe de bien meilleures options et ce choix ne s'impose pas. D’ailleurs on peut raisonnablement se poser la question d'entrée trop tôt dans le traitement alors que les essais de bithérapies touchent à leur fin et sont très positif. Si on peut patienter un peu, pourquoi pas?

      S'il est accompagné d’ABC/3TC, sous la forme Kivexa (tm), cela fera 3 (gros) cachets. 5 si c'est dé-coformulé. Au total cela fait 1200 mg + 600 mg + 300 mg: soit 2100 mg /j. C'est quand même beaucoup! On aurait envie de dire: beaucoup trop!

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